maxen schreef op 21 juni 2017 16:48:
[...]
2451 is een medicijn, dat in dit geval oraal wordt ingenomen. De meeste medicijnen worden in het lichaam in verschillende stappen afgebroken, en uiteindelijk worden de kleinste brokstukjes afgevoerd. Die tussenstappen heten metabolieten.
In het geval van medicijnen:
Sommige metabolieten, die nog sterk lijken op de oorspronkelijk ingebrachte stof, zijn, net als het originele medicijn, ook nog werkzaam. Soms is zelfs alleen een metaboliet werkzaam, en niet de ingebrachte stof. Een als medicijn werkzame metaboliet heet een
active metabolite.
Het is van groot belang om te weten hoe lang een actieve metaboliet 'blijft leven', want zolang blijft hij actief als medicijn. Als maat daarvoor wordt de halfwaardetijd genomen. De halfwaardetijd van een stof is de tijd waarin de concentratie van de stof gehalveerd is ten opzichte van de beginconcentratie.
Ter illustratie: Veel medicijnen moeten 2xdaags i.p.v. 1xdaags worden ingenomen vanwege hun onwenselijk korte halfwaardetijd van uren. Echter,
Hoe langer hoe beter gaat ook niet altijd op.
Een halfwaardetijd van een maand, zoals de actieve 2451 metaboliet die blijkt te hebben, is voor zo'n klein molecuul extreem lang, en is vergelijkbaar met de halfwaardetijd van antilichamen.
Als je, onwetend van de halfwaardetijd, maar elke dag een pilletje blijft slikken, zal de concentratie van 2451 wellicht te hoog oplopen, met mogelijke bijwerkingen tot gevolg. Dus wellicht zal de concentratie van 2451 in een triple combo omlaag moeten t.o.v. de oorspronkelijk gedachte dosis. Misschien (ik speculeer) moet er nog een extra trialtje komen op de goede dosis te bepalen.